CasNo.417716-92-8,E7080 (Lenvatinib),(417716-92-8) Suppliers

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Lenvatinib E7080，4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;E7080 (Lenvatinib);Lenvatinib (E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-ch 417716-92-8

Quick Details

Appearance:off white powder
Application:4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;E7080 (Lenvatinib);Lenvatinib (E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophe
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We are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.

We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.

Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.

Details:

乐伐替尼（Lenvatinib；E7080）

甲状腺癌药物生物活性体外研究体内研究特征

中文名称:	乐伐替尼（Lenvatinib；E7080）
中文同义词:	4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;LENVATINIB;乐伐替尼;LENVATINIB E7080 乐伐替尼;乐伐替尼、E7080;4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺乐伐替尼;乐法替尼;乐伐替尼杂质(A-D)
英文名称:	Lenvatinib (E7080)
英文同义词:	4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;E7080 (Lenvatinib);Lenvatinib (E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide XEN445;E70801-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea
CAS号:	417716-92-8
分子式:	C21H19ClN4O4
分子量:	426.85
EINECS号:
相关类别:	抗肿瘤;FGF receptor antagonist;原料现货;康宝泰;乐伐替尼;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
Mol文件:	417716-92-8.mol

乐伐替尼（Lenvatinib；E7080）性质

密度

1.46

乐伐替尼（Lenvatinib；E7080）用途与合成方法

甲状腺癌药物	乐伐替尼（Lenvatinib）是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物，代码：E7080，属口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，和4；血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)，KIT，和RET。【适应症】乐伐替尼适用于有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。 2015年2月13日，美国FDA批准的抗癌药乐伐替尼（Lenvatinib）用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib属于多靶点酶抑制剂，可以抑制VEGFR2和VEGFR3 (vascular endothelial growth factor receptor, 血管内皮生长因子受体)。Lenvatinib商品名Lenvima。 2015年5月20日，欧洲药品管理局(EMA)批准Lenvatinib用于侵袭性、局部晚期或转移性分化型（乳头状、滤泡型、Hurthle型）甲状腺癌(DTC) 治疗。在试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性DTC患者在疾病未进展的情况下存活的中值时间为18个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其存活中值时间仅为3个月。乐伐替尼在欧洲将与拜耳的激酶抑制剂索拉菲尼（商品名：多吉美）相竞争，后者在2014年及2013年分别被EMA与美国 FDA批准治疗放射性碘难治疗性DTC。当时，索拉菲尼被报道是40年来上市用于难治性DTC的首款靶向治疗药物。乐伐替尼在瑞士、韩国、加拿大、新加坡、俄罗斯、澳大利亚及巴西的上市申请也在审评当中。有关甲状腺癌药物乐伐替尼（Lenvatinib）的药理作用，临床评价，适应症信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理（2015-09-22）。
生物活性	Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
体外研究	E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。 E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。
体内研究	E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。
特征	E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。