LY2874455 LY 2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyraz 1254473-64-7
LY2874455 |
生物活性 体外研究 体内研究 |
中文名称: | LY2874455 |
中文同义词: | 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇 |
英文名称: | LY 2874455 |
英文同义词: | LY 2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol;LY2874455/LY-2874455;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455 |
CAS号: | 1254473-64-7 |
分子式: | C21H19Cl2N5O2 |
分子量: | 444.31386 |
EINECS号: | |
相关类别: | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物 |
Mol文件: | 1254473-64-7.mol |
LY2874455 性质 |
密度 | 1.44 |
LY2874455 用途与合成方法 |
生物活性 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。 |
体外研究 | 在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。 |
体内研究 | 在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。 |
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