CasNo.872511-34-7,BGJ398,(872511-34-7) Suppliers

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Keywords

BGJ398 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;NVP-BGJ398;BGJ 398;BGJ-398;BGJ398 (NVP-BGJ398);3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6- 872511-34-7

Quick Details

Appearance:White crystal
Application:CAS：872511-34-7；3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;NVP-BGJ398;BGJ 398;BGJ-398;BGJ398 (NVP-BGJ398);3-(2,6-Dichloro-3,5-dime
PackAge:100g,500g,1kg,25kg
ProductionCapacity:1000|Metric Ton|Month
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We are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.

We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.

Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.

Details:

BGJ398 (NVP-BGJ398)

生物活性体外研究体内研究

中文名称:	BGJ398 (NVP-BGJ398)
中文同义词:	3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
英文名称:	BGJ398 (NVP-BGJ398)
英文同义词:	3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;NVP-BGJ398;BGJ 398;BGJ-398;BGJ398 (NVP-BGJ398);3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea NVP-BGJ398;NVP-BGJ398 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;Urea, N'-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-N-[6-[[4-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-methyl-, methanesulfonate
CAS号:	872511-34-7
分子式:	C26H31Cl2N7O3
分子量:	560.47544
EINECS号:
相关类别:	信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
Mol文件:	872511-34-7.mol

BGJ398 (NVP-BGJ398) 性质

密度

1.354

BGJ398 (NVP-BGJ398) 用途与合成方法

生物活性	BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
体外研究	BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
体内研究	BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30 mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成