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VE822 VE 822;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine;VX970 (VE-822);2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[( 1232416-25-9
Quick Details
- Appearance:close to white solid
- Application:VE 822;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine;VX970 (VE-822);2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(
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- ProductionCapacity:1000|Metric Ton|Month
- Storage:Dry seal
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Superiority:
98%
Details:
| VE-822 |
| 生物活性 体外研究 体内研究 特征 |
| 中文名称: | VE-822 |
| 中文同义词: | 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺 |
| 英文名称: | VE 822 |
| 英文同义词: | VE 822;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine;VX970 (VE-822);2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-;VX970;3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine VE-822;VE 822 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine |
| CAS号: | 1232416-25-9 |
| 分子式: | C24H25N5O3S |
| 分子量: | 463.552 |
| EINECS号: | |
| 相关类别: | 医药中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 |
| Mol文件: | 1232416-25-9.mol |
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| VE-822 性质 |
| VE-822 用途与合成方法 |
| 生物活性 | VE-822是选择性ATR抑制剂，Ki< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。 |
| 体外研究 | 作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。 |
| 体内研究 | VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比，VE-822（60毫克/千克）和gemcitabine，XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1联用增加摄取肿瘤44％，这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。 |
| 特征 | VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。 |
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