17Alpha-propionate；Clascoterone

Details:

Product Introduction english name 17alpha-propionate

Cas no 19608-29-8

properties White powders

standard 98%

use no

Formula C24H34O5 Molweight 402.52

CB-03-01是这个化学物质的开发代码名称，它的化学名叫：21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮，有时候也简称：11-脱氧皮质醇17α-丙酸酯（Cortexolone 17α-propionate），是一种特异性雄激素受体拮抗剂。

如果想全面了解CB-03-01的生物特性可以参考文献：Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist.（CB-03-01简介：一种新的局部和外周选择性雄激素拮抗剂）

文章中提到：

Although the compound displayed a strong local antiandrogenic activity in hamster's flank organ test, it did not exhibit antiandrogenic activity in rats after subcutaneous injection, nor did it affect gonadotropins hypersecretion when injected to parabiotic rats. As topical antiandrogen, the steroid resulted about 4 times more active than progesterone (CAS 57-83-0) and, when compared to known antiandrogen standards, it was about 3 times more potent than flutamide (CAS 13311-84-7), about 2 times more effective than finasteride (CAS 98319-26-7) and approximately as active as cyproterone acetate (CAS 427-51-0).
虽然CB在仓鼠侧腹器官试验中表现出了很强的局部抗雄性激素活性，但是CB皮下注射试验时却并不表现出抗雄性激素活性，也不影响促性腺激素分泌过多。作为一种外用抗雄性激素药物，它是黄体酮活性的四倍，和已知的抗雄性激素药物相比较，它是氟他胺的3倍，非那雄胺的两倍，几乎能和环丙孕酮相媲美。

也就是说CB-03-01只在皮肤表层局部具有抗雄性激素活性和作用，而进入体内以后不影响体内激素，进入体内不再具有抗雄性激素的活性，而且比我们常见的抗雄性激素药物有更强的活性和能力，这些都是它独有的特征。

于是文章结论提到：

nevertheless its primary pharmacological target needs to be further investigated. Its topical activity, along with the apparent absence of systemic effects, anticipates this compound to have the potential of representing a novel and safe therapeutic approach for androgen-dependent skin disorders.
尽管如此，其主要的药理学靶点还有待进一步研究。 其局部活性以及明显不存在全身性作用，预期该化合物具有为治疗和雄性激素相关的皮肤疾病提供新的和安全的治疗方法的潜力。

上文中提到的和雄性激素有关的皮肤疾病主要就指雄性脱发和痤疮。可以说它为治疗和雄性激素有关的皮肤类疾病提供了新思路、新方法，如果成功的话会有无限的商业潜能。

它虽然抗雄性激素，但是它的作用机理和非那雄胺完全不同，更加类似于我们之前说过的RU58841，非那雄胺之所以有效是因为它直接降低了我们血液中的DHT浓度，当然这样做也给我们带来了不可避免的副作用，但是我们知道DHT侵害毛囊的过程是通过DHT与雄性激素受体的结合完成的，这个受体叫做AR（雄性激素接收器 Androgen Receptor），而CB-03-01抗雄性激素是通过阻断DHT与AR的结合来完成的，也即是说CB-03-01本身不降低体内的DHT，这就有效的避免了因为降低体内的DHT带来的副作用。

虽然RU58841有和CB-03-01有相似的作用机理和效果，但是却面对着截然不同的命运，RU58841已经被它的主人以某种不明原因给抛弃了（我猜测很有可能是某种不可告人的副作用），现在已经没有那个制药公司对它进行临床试验和开发了，但是CB-03-01却不一样，意大利的一家公司Cassiopea正在对它进行临床试验，而且二期临床试验脱发患者招募工作已经结束，马上就要进入试验阶段了。

cassiopea公司的链接：Company

2017年12月11日Cassiopea公司发消息：Cassiopea announces completion of recruitment of Phase II dose ranging trial of Breezula for androgenic alopecia（Cassiopea宣布治疗雄性脱发的Breezula（CB-03-01被改命名为Breezula）二期临床（剂量测试）试验人员招募工作结束）

为期一年的临床试验招募了400位雄性脱发患者，使用不同的剂量分成五组进行试验，如果进展顺利临床试验应该在2019年结束，如果效果好的话CB-03-01大概能在2020年前后上市。

为什么这么看好CB-03-01呢？

（1）从原理上来讲，CB-03-01抗雄性激素效果和非那雄胺异曲同工，对抗雄性脱发的有效性从原理上来讲没有问题，而且从原理上讲它避免了非那雄胺降低系统DHT带来的副作用。

（2）CB-03-01可以作为外用抗雄性激素药物，外用药更少的机体吸收率，保证了它的安全性，而且针对头皮使用，具有更加针对的效果和作用。

（3）CB-03-01在国内外论坛上已经有一些发友在使用，虽然这些使用都不是那么的正规合法，但是一些发友通过CB-03-01确实取得了效果。

（4）Cassiopea公司的一期临床试验结果已经保证了CB-03-01的安全性和耐受性。

（5）已经有过使用CB-03-01来治疗痤疮的研究报告，对CB-03-01的安全性和药物动力学进行过分析研究：Safety and steady state pharmacokinetics of cortexolone 17a-propionate (cb-03-01) 1% cream in adult subjects with acne vulgaris（CB-03-01 1%乳膏治疗成年痤疮患者安全性稳定性药物动力学分析）

（6）CB-03-01可能对女性脱发患者也会有帮助。

虽然CB-03-01有这么多好处，说说我对它的担忧：

（1）虽然一直有发友在论坛说它的效果，最有名的可能是baldtruthtalk上的这篇帖子Hellouser's RU Log (with Minox, CB Nizoral and Saw Palmetto)，但是网上的内容我们还是要批判性的看待，这篇帖子内的图片已经被网站屏蔽了。我们至今没有见过一个科学团队用CB-03-01对雄性脱发的有效性进行过科学研究和报告，以学术论文的形式发表出来，这可能和CB-03-01的所有权以及专利有关，还有和CB-03-01的载体有很大的关系，如何选择合适的载体把CB-03-01带入皮肤内发挥作用是一个很关键的问题。这也是大量发友私下使用CB-03-01效果不好的原因。

（2）希望CB-03-01不会像RU58841一样被人遗弃，或者有什么副作用出现，虽然它没有降雄性激素方面的副作用但是不代表它一定没有其他任何副作用，这个还需要时间来告诉我们答案。

不过我始终觉得，目前看来，在近期内（2020年前后）最有可能替代非那雄胺的药物治疗方法就是CB-03-01。