Add time:08/11/2019         Source:sciencedirect.com

RésuméLa synthèse et les résultats de l'étude des propriétés sérotoninergiques et/ou anti-dopaminergiques d'une série de (tétrahydro-1,2,3,6 pyridinyl-4)-3 1H-indoles substitués ou non sur le noyau indolique sont présentés. La plupart des composés ont été obtenus par condensation des pipéridones II sur les indoles I en milieu acide ou alcalin. Les produits ont été examinés in vitro sur les récepteurs dopaminergique et sérotoninergique et chez l'animal pour leurs effets propres comportementaux et divers tests d'interaction pharmacologique (antagonisme des stéréotypies et des vomissements à l'apomorphine, antagonisme de la catalepsie induite par la prochlorpérazine, potentialisation des effets du 5-HTP). Le type d'activité observée dépend principalement de la substitution de l'azote tétrahydropyridinique et de la nature du substituant fixé en position 5 de l'indole. Les amines secondaires VI possèdent, en général, des propriétés mixtes agonistes sérotoninergiques et dopaminergiques. L'activité est maximale pour les dérivés substitués en 5 par OCH3 et SCH3. Les amines tertiaires VII possédant notamment un radical éthyle, propyle ou cyclopropylméthyle à l'azote manifestent, par contre, des propriétés bloquantes dopaminergiques. Cet effet est d'autant plus important que le substituant en 5 de l'indole est plus électroattracteur (X = NO2 > Cl > H > SCH3 > OCH3). En série N-propylée (VII R = nC3H7) une corrélation directe entre l'impact dopaminergique et la constante σp de Hammett du substituant X a pu être établie. L'amine secondaire méthoxylée en 5 VI (X = 5—OCH3, RU 24969) et l'amine tertiaire N-substituée par le radical propyle et chlorée en 5 VII (X = 5—Cl, R = nC3H7, RU 27592) ont fait l'objet d'études complémentaires destinées à en préciser le mécanisme d'action et l'intérêt éventuel de leur application en clinique dans le domaine des psychotropes.

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