Add time:09/25/2019         Source:sciencedirect.com

RésuméLa Primidone (cas 125-33-7) est un antiépileptique mineur de première génération, très peu prescrit dans cette indication actuellement, mais qui, hors autorisation de mise sur le marché, reste un traitement de première ligne du tremblement essentiel. Bien qu’elle se métabolise en phényl-éthyl-malondamide et en phénobarbital, métabolites actifs qui contribuent à son action, la primidone n’est pas une prodrogue et est active par elle-même. Le taux de conversion de la primidone en phénobarbital est très variable selon les sujets. La fourchette thérapeutique généralement admise pour la primidone est de 5 à 10 mg/L (23 - 46 mmol/L). Le suivi thérapeutique pharmacologique (STP) de la primidone doit obligatoirement s’accompagner du dosage du phénobarbital. Le niveau de preuve de l’intérêt du STP de la primidone a été évalué à « probablement inutile ».Le phénobarbital, anticonvulsivant historique, est beaucoup moins utilisé aujourd’hui, au profit d’autres molécules plus récentes. Il reste prescrit en néonatalogie et fait partie des molécules utilisables dans l’état de mal épileptique. C’est une molécule à longue demi-vie d’élimination, métabolisée en p-hydroxy-phénobarbital. C’est un puissant inducteur enzymatique du CYP3A4. Plusieurs effets indésirables, en particulier la somnolence, sont concentration-dépendants. La fourchette thérapeutique généralement admise pour le phénobarbital est de 10 à 40 mg/L (43 - 172 mmol/L), fourchette ne prenant pas en considération le type de crise. Le niveau de preuve de l’intérêt du STP du phénobarbital a été évalué à « recommandé ».

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